スルピリド

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スルピリド
IUPAC命名法による物質名
RS)-N-[(1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl]-2-methoxy-5-sulfamoyl-benzamide
臨床データ
胎児危険度分類  ?
法的規制  ?
薬物動態的データ
半減期 約7時間
識別
CAS登録番号 15676-16-1
ATCコード N05AL01 N05AL07
PubChem CID 5355
DrugBank APRD00032
KEGG D01226
化学的データ
化学式 C15H23N3O4S 
分子量 341.427 g/mol
日本国内で処方されるスルピリドの一つ、ドグマチール50mgの錠剤
スルピリド錠50mg(TYK)錠剤
テバ製薬、旧大正薬品工業製後発医薬品、日本国内版)

スルピリドSulpiride)は非定型抗精神病薬の一つで、日本国内では統合失調症うつ病および胃潰瘍十二指腸潰瘍の治療薬として承認されている。かつてよく用いられた薬剤である[1]。ヨーロッパでは販売されているが、アメリカおよびカナダでは承認されていない。商品名は、ドグマチール、アビリット、ミラドールなど。ハイリスク薬である[2][3]アカシジア錐体外路症状を起こすことがある[4]

スルピリドは多くの後発医薬品が存在するため薬価が安くなるケースもある。

日本うつ病学会による治療ガイドラインは、抗精神病薬としての副作用のため、うつ病に対する使用を推奨していない[5]。使用されている地域が限られているため、使用のための証拠が乏しい[4]

種類[編集]

  • 錠剤:50mg(カプセル)、50mg、100mg、200mgの錠剤
  • 細粒:10%、50%
  • 注射液:50mg、100mg

※以上はドグマチール(アステラス製薬)の場合

薬理[編集]

スルピリドは、ベンザミド誘導体に分類される[4]。ベンザミド系は、ドパミンD2受容体とD3受容体に選択性が高い[4]ヒスタミン、ムスカリン性アセチルコリン、αアドレナリン受容体拮抗作用はほとんどない。そのため、他の抗精神病薬にあるような眠気や沈静などの副作用が比較的に少ない。

スルピリドの抗うつ作用は、ドパミン神経系前シナプスのドパミン自己受容体遮断によって、ドパミンの分泌が増加することに因り、抗精神病作用は後シナプスのドパミンD2受容体を遮断することに因るものと考えられている。

また、消化管のドパミンD2受容体を遮断する結果、アセチルコリンの分泌が促進される。そのアセチルコリンにより消化管運動が亢進し、食物の胃内貯留時間が短縮するため、食物と潰瘍部の接触が通常より回避されることから、胃潰瘍部分へのダメージを減少させ治療を促進する。

日本での経緯[編集]

1973年8月にドグマチール錠(カプセル)が発売された。

医師の管理の下、1日最大1200mg迄の投与が認められている。

国外での経緯[編集]

ベンザミド系の薬剤として、フランスでまず開発が進んだため、アメリカでは承認されておらず欧州でも主に統合失調症に用いられる[4]

副作用(高用量の服用の場合)[編集]

吐き気、口の渇き、ふるえ、立ちくらみ、肝機能障害、不整脈便秘、空腹感による食欲増進に加え、プロラクチン値上昇などが挙げられる。眠気をきたすが、16時以降の服用は、逆に不眠を引き起こす可能性があるため、避けた方がよい場合もある(ただし、服用すべき時間帯は医師の指示に従うこと)。また、錐体外路症状(震えや強張り、そわそわ感など)が現れる場合がある(薬剤性パーキンソン症候群)。時に、スルピリドは睡眠パターンの異常な変化、極度の疲労と脱力を引き起こす。

男性の場合、性欲減退や射精困難(もしくは射精不能)を招く場合があるほか、乳頭痛、乳汁の分泌が発現する場合がある。女性はホルモン異常(生理不順や乳汁の分泌など)が現れる場合がある。母乳内で検出されることもあるため、服用中は授乳を避けた方がよい。

なお、長期間の服用によって、遅発性ジスキネジア(口の周辺の異常な運動や舌の震え)が起きる可能性がある。

禁忌[編集]

脚注[編集]

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  1. ^ 小野寺憲治(編集) 『イラストで見る疾病の成り立ちと薬物療法』 医学評論社、2013年、287頁。ISBN 978-4863992122。
  2. ^ 日本薬剤師会 (2011-04-15) (pdf). 薬局におけるハイリスク薬の薬学的管理指導に関する業務ガイドライン (Report) (第2版 ed.). 日本薬剤師会. http://www.nichiyaku.or.jp/action/wp-content/uploads/2011/05/high_risk_guideline_2nd.pdfline.pdf 2014年5月22日閲覧。. 
  3. ^ 日本病院薬剤師会 (2013-02-09) (pdf). ハイリスク薬に関する業務ガイドライン(Ver.2.1) (Report). 日本病院薬剤師会. http://www.jshp.or.jp/cont/13/0327-1.pdf 2014年5月22日閲覧。. 
  4. ^ a b c d e 小口芳世 「82 スルピリド投与中に身体がムズムズすると言っていた患者が、突然自殺してしまいました。アカシジアと自殺企図は関係があるのでしょうか?」『統合失調症の薬物療法100のQ&A』 藤井康男(編集)、稲垣中(編集協力)、星和書店、2008年5月、267-271頁。ISBN 978-4791106677。
  5. ^ 日本うつ病学会; 気分障害のガイドライン作成委員会 (2012-07-26) (pdf). 日本うつ病学会治療ガイドライン II.大うつ病性障害2012 Ver.1 (Report) (2012 Ver.1 ed.). 日本うつ病学会、気分障害のガイドライン作成委員会. pp. 24. http://www.secretariat.ne.jp/jsmd/mood_disorder/img/120726.pdf 2013年1月1日閲覧。. 

関連項目[編集]

参考資料[編集]