ミルナシプラン

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ミルナシプラン
Milnacipran Enantiomers Structural Formulae V2.svg
IUPAC命名法による物質名
(1R*,2S*)-2-(aminomethyl)-N,N-diethyl-1-phenylcyclopropanecarboxamide
臨床データ
商品名 Ixel, Joncia, Savella
AHFS/Drugs.com Consumer Drug Information
MedlinePlus a609016
胎児危険度分類
法的規制
投与方法 Oral
薬物動態データ
生物学的利用能 85%
血漿タンパク結合 13%
代謝 Hepatic
半減期 8 hours
排泄 Renal
識別
CAS番号 92623-85-3 チェック
ATCコード N06AX17
PubChem CID: 65833
DrugBank DB04896 チェック
ChemSpider 59245 チェック
UNII G56VK1HF36 チェック
KEGG D08222 チェック
ChEMBL CHEMBL252923 チェック
化学的データ
化学式 C15H22N2O
分子量 246.348 g/mol

ミルナシプラン塩酸塩(英:Milnacipran Hydrochoride)は、2000年6月5日に日本で最初に認可されたSNRI(セロトニン・ノルアドレナリン再吸収阻害薬)抗うつ薬である。特に意欲低下が主体のうつ病に使うことが多い[1]

商品名トレドミンとして、2000年ヤンセン社より発売され、日本では旭化成ファーマ(かつては、旭化成株式会社とヤンセンファーマ株式会社)から出荷されており、剤型としては12.5mg錠、15mg錠、25mg錠、50mg錠の4種が存在する。また、他の製薬会社から、多数の後発医薬品が発売されている。「トレドミン」の名前の由来は、英語の「Tolerance is dominant」(安全性に優れる)で、副作用が少ないことが特徴である[1]

SNRIには、トレドミンの他にサインバルタがあり、この2つは特徴が全く異なる。トレドミンは副作用も弱いが、効果も弱い傾向を持つが、サインバルタは副作用は普通くらいで、効果は強めである。これは、以下に示すようにセロトニン再取込阻害とノルアドレナリン再取込阻害効果を表すki値のバランスが大きく異なるためである。全体にサインバルタの方が圧倒的に再取り込みの力が強く、セロトニンに対する作用が強いのに対し、トレドミンはノルアドレナリンに対する作用の方が強い[1]

  • セロトニン再取込阻害
トレドミン:203、サインバルタ:4.6
  • ノルアドレナリン再取込阻害
トレドミン:100、サインバルタ:16

※数値はki値で、低いほど作用が強い[1]

薬理作用[編集]

脳に直接作用し、脳内のセロトニンノルアドレナリンの再取り込み(吸収)を阻害する。これにより、脳内のセロトニン・ノルアドレナリンの濃度が上昇し、うつ状態が軽減される仕組みである。セロトニンは落ち込みを改善させ、ノルアドレナリンはやる気を改善させると考えられている[1]

効果と対象[編集]

SSRIセロトニンだけ増やすのに対し、SNRIはノルアドレナリンも増やすのが特徴。セロトニンとノルアドレナリンの再吸収を阻害し、気分を楽にして、不安や意欲の低下を緩和し、気分を前向きにさせる。うつ病などに効果をもたらす。また、抑うつ状態を改善させ、やる気を出させる為にも処方される。意欲低下や無気力を主症状とするうつ病に特に適応すると考えられている[1]。また三環系抗うつ薬四環系抗うつ薬と同程度の効果とSSRI(選択的セロトニン再取り込み阻害薬)並の低い副作用が期待できる。とくにSSRIパキシルなど)が体質的に合わず、吐き気などの副作用がなかなかおさまらない場合に、トレドミンに替えるとそれらの副作用が軽くなることもある。通常、1日投与量25mg程度からはじめ、100mgまで漸増し、数週間から数ヶ月使用する。ただし、投与量は年齢・症状に応じて適宜増減する。なお、うつ病などが治ったと感じても医師の指示を仰ぎ、勝手に服用を中止してはいけない(リバウンドを起こすため)。

発売当初は、セロトニンとノルアドレナリン双方に作用するため、効果が強いと考えられたが、臨床ではSSRIなどよりもマイルドな効きかたをすると報告されている。またそのため副作用も軽めである。これはCYPという肝臓の代謝酵素にほとんど影響しないため、肝臓への負担が他の抗うつ剤より少ないためと考えられる。このため、肝機能障害や肝臓病を持った患者に使用しやすい[1]

効果が他の抗うつ剤に比較し、特に強くはないため、メインの抗うつ剤としてより、他の抗うつ剤が効きにくい場合の補助的に使われる場合が多い[1]

特徴[編集]

  • 抗うつ作用はSSRIなどに比較し弱めだが、副作用も軽め。
  • 副作用としては尿閉が多い。
  • 肝臓への負担が軽いため、肝臓が悪い患者に向く。
  • うつ病患者の60%に現れるといわれる痛みを軽減する効果がある。

[1]

おもな副作用[編集]

  • 口の渇き
  • 吐き気
  • 便秘
  • 眠気
  • 前立腺の腫れにより尿の出が悪くなる(排尿障害尿閉) - ノルアドレナリンが尿道を締める作用があるためと考えられる[1]
  • 血圧上昇、頻脈、立ちくらみ
  • 発疹、発赤、かゆみ
  • 嘔吐
  • 嚥下障害
  • 前立腺の痛み

まれに重い副作用セロトニン症候群悪性症候群けいれんと言った症状を起こすことがある。

慎重投与[編集]

後発医薬品とその薬価[編集]

脚注[編集]

  1. ^ a b c d e f g h i j せせらぎメンタルクリニック|精神科・心療内科

関連項目[編集]

日本国内で販売されているPTPシートの例
「トレドミン錠12.5mg」前面 
「トレドミン錠12.5mg」背面 
「トレドミン錠25」前面