アルテモチル

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アルテモチル
Artemotil.svg
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
Drugs.com 国別販売名(英語)
International Drug Names
胎児危険度分類
  • not available
投与方法 筋肉内注射
薬物動態データ
代謝 肝臓
半減期 20時間
識別
CAS番号
75887-54-6 ×
ATCコード P01BE04 (WHO)
PubChem CID: 3000469
ChemSpider 2272064 ×
UNII XGL7GFB9YI チェック
ChEMBL CHEMBL301267 ×
化学的データ
化学式 C17H28O5
分子量 312.401 g/mol

アルテモチル(Artemotil)またはβ-アルテエテル(β-arteether)は、即効性の殺シゾント薬で、特にクロロキン耐性の熱帯熱マラリア原虫マラリアや脳マラリアの治療に用いられる。中国の植物であるクソニンジン由来の天然化合物であるアルテミシニンから半合成される。オランダのブロカセフが開発し、2000年に販売した[1]。現在では、重症のマラリアに対する第二選択薬としてのみ用いられ、その治療効果はアルテメテルを上回らない[2]。ジヒドロアルテミシニンのC10-β-エーテルである[2]

代謝[編集]

血漿中では3~12時間でピーク濃度に達し、血漿中での半減期は1~2日である[2]肝臓においてCYP3A4により脱エチル化されるとジヒドロアルテミシニンとなり、さらにグルクロン酸によってグリコシド化され、胆汁により排出される[2]

出典[編集]

  1. ^ Brossi, A.; Venugopalan, B.; Dominguez Gerpe, L. (1988年). “Arteether a new anti-malarial drug: synthesis and anti-malarial properties.”. J Med Chem 31(3): 645-650. PMID 3279208. 
  2. ^ a b c d 宗儒, 郭 (2016年). “青蒿素類抗瘧薬的研制”. 薬学学報 51(1): 157-164. [1]