エダラボン

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』

出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』
エダラボン
Edaravone Structural Formula V1.svg
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
法的規制
  • (Prescription only)
投与方法 Oral
識別
CAS番号
89-25-8
ATCコード none
PubChem CID: 4021
ChemSpider 3881 チェック
UNII S798V6YJRP チェック
KEGG D01552  チェック
ChEBI CHEBI:31530 チェック
ChEMBL CHEMBL290916 チェック
別名 MCI-186
化学的データ
化学式 C10H10N2O
分子量 174.20 g/mol

エダラボン(Edaravone)は脳保護剤(フリーラジカルスカベンジャー)[1]であり、急性の脳虚血発作や脳梗塞後の血流再開時に発生するラジカルを捕えて脳神経を保護する働きを持つ[2]抗酸化剤であり強力なラジカル捕捉剤である[3][4][5]

商品名ラジカット。日本の三菱東京製薬(現:田辺三菱製薬)が創薬し、2001年4月に「脳梗塞急性期に伴う神経症候、日常生活動作障害、機能障害の改善」を効能・効果として承認された[2][6]。再審査が終了し、現在多くの後発品が販売されている。またインドでは、Edinburgh Pharmaceuticalsが商品名Aroneとして販売している。

エダラボンは、線条体および黒質において、メタンフェタミンおよび6-OHDA誘発性のドーパミン作動性神経障害を軽減するが、メタンフェタミン誘発性のドーパミン分泌および高熱症を軽減しない[7][8]。 また黒質ではメチルフェニルテトラヒドロピリジン(MTPT)誘発性のドーパミン作動性神経障害を軽減するが、線条体ではその効果はない[9][10][11]

田辺三菱製薬のサイト(下記参照)では、脳白質において髄鞘オリゴデンドロサイトをフリーラジカルから護ると説明している。

2015年6月、エダラボン(ラジカット)が「筋萎縮性側索硬化症における機能障害の進行抑制」として効能・効果の承認を受けた[12]。後発品にはこの効能・効果は認められていない。

2017年5月エダラボン(米国商品名:ラジカヴァ)がアメリカ食品医薬品局に「筋委縮性側索硬化症」の適応で認可された[13]。アメリカで筋委縮性側索硬化症の新薬の認可は20年ぶりとなる[13]

副作用[編集]

添付文書に記載されている重大な副作用は、急性腎不全、フローゼ症候群、劇症肝炎肝機能障害黄疸血小板減少、顆粒球減少、播種性血管内凝固症候群(DIC)、急性肺障害、横紋筋融解症、ショック、アナフィラキシー様症状 である[1]

出典[編集]

  1. ^ a b ラジカット注30mg 添付文書” (2015年6月). 2015年9月17日閲覧。
  2. ^ a b Doherty, Annette M. (2002). Annual Reports in Medicinal Chemistry, Volume 37 (Annual Reports in Medicinal Chemistry). Boston: Academic Press. ISBN 0-12-040537-7. http://books.google.com/books?id=fT6NTDby3zUC&lpg=PA265&pg=PA265#v=onepage&q&f=false. 
  3. ^ 渡辺俊明, 田中正彦, 渡邉和俊, 高松康雄, 戸部昭広 (2004年3月). “脳保護剤(フリーラジカル消去剤)エダラボンの研究開発” (Japanese). Yakugaku Zasshi 124 (3): 99–111. doi:10.1248/yakushi.124.99. PMID 15049127. https://doi.org/10.1248/yakushi.124.99. 
  4. ^ Higashi Y, Jitsuiki D, Chayama K, Yoshizumi M (2006年1月). “Edaravone (3-methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one), a novel free radical scavenger, for treatment of cardiovascular diseases”. Recent Patents on Cardiovascular Drug Discovery 1 (1): 85–93. doi:10.2174/157489006775244191. PMID 18221078. 
  5. ^ Yoshida H, Yanai H, Namiki Y, Fukatsu-Sasaki K, Furutani N, Tada N (2006年). “Neuroprotective effects of edaravone: a novel free radical scavenger in cerebrovascular injury”. CNS Drug Reviews 12 (1): 9–20. doi:10.1111/j.1527-3458.2006.00009.x. PMID 16834755. 
  6. ^ ラジカット 開発の経緯” (2012年9月21日). 2014年11月1日閲覧。
  7. ^ Yuan WJ, Yasuhara T, Shingo T, et al. (2008年). “Neuroprotective effects of edaravone-administration on 6-OHDA-treated dopaminergic neurons”. BMC Neuroscience 9: 75. doi:10.1186/1471-2202-9-75. PMC 2533664. PMID 18671880. http://www.biomedcentral.com/1471-2202/9/75. 
  8. ^ Kawasaki T, Ishihara K, Ago Y, et al. (2006年8月). “Protective effect of the radical scavenger edaravone against methamphetamine-induced dopaminergic neurotoxicity in mouse striatum”. European Journal of Pharmacology 542 (1-3): 92–9. doi:10.1016/j.ejphar.2006.05.012. PMID 16784740. http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0014-2999(06)00506-1. 
  9. ^ Kawasaki T, Ishihara K, Ago Y, Baba A, Matsuda T (2007年7月). “Edaravone (3-methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one), a radical scavenger, prevents 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine-induced neurotoxicity in the substantia nigra but not the striatum”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 322 (1): 274–81. doi:10.1124/jpet.106.119206. PMID 17429058. http://jpet.aspetjournals.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=17429058. 
  10. ^ Yokoyama H, Takagi S, Watanabe Y, Kato H, Araki T (2008年6月). “Role of reactive nitrogen and reactive oxygen species against MPTP neurotoxicity in mice”. Journal of Neural Transmission (Vienna, Austria : 1996) 115 (6): 831–42. doi:10.1007/s00702-008-0019-6. PMID 18235988. 
  11. ^ Yokoyama H, Yano R, Aoki E, Kato H, Araki T (2008年9月). “Comparative pharmacological study of free radical scavenger, nitric oxide synthase inhibitor, nitric oxide synthase activator and cyclooxygenase inhibitor against MPTP neurotoxicity in mice”. Metabolic Brain Disease 23 (3): 335–49. doi:10.1007/s11011-008-9096-3. PMID 18648914. 
  12. ^ 田辺三菱製薬 - プレスリリース - 筋萎縮性側索硬化症(ALS)に関する一部変更承認取得「ラジカット注30mg」「ラジカット点滴静注バッグ30mg」 (PDF)
  13. ^ a b 田辺三菱製薬プレスリリース - 「ALS治療薬ラジカヴァの米国FDAによる承認取得について」

田辺三菱製薬のラジカット情報サイト