セチリスタット

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セチリスタット
Cetilistat.svg
IUPAC命名法による物質名
識別
CAS番号
282526-98-1 チェック
ATCコード none
PubChem CID: 9952916
ChemSpider 8128526 ×
UNII LC5G1JUA39 チェック
KEGG D09208  チェック
ChEMBL CHEMBL2103825 ×
化学的データ
化学式 C25H39NO3
分子量 401.582 g/mol

セチリスタット(Cetilistat)は肥満症治療薬の一つである。


作用機序[編集]

オルリスタットと同様に、膵臓から分泌される酵素であるリパーゼを阻害し、消化管内でトリアシルグリセロールが分解されることを防ぐ。酵素が働かない事で、トリグリセリド加水分解されず、遊離脂肪酸の吸収が抑えられ、未消化のまま排泄される[1]。商品名オブリーン。開発コードATL-962。

他の脂質吸収抑制剤と同様に脂溶性ビタミンの吸収を阻害するので、脂溶性ビタミン剤の服用が必要であると思われる。

効果[編集]

臨床試験では、セチリスタットはオルリスタットと同様の体重減少作用を示し、副作用(脂肪便、下痢、便失禁、頻回排便、放屁)も同様であった[2][3]。肝障害の有無・頻度・程度は不明である。その一方第II相臨床試験で、セチリスタットはオルリスタットよりも体重減少量が有意に多く、忍容性もより高かったとの結果もある[4]。第III相偽薬対照比較臨床試験の結果、セチリスタットは有意に体重を減少させただけでなく、内臓脂肪面積減少、HbA1c低下、LDLコレステロール低下についても有意差を以って有効性を示している。

Norgina BV社が日本を除く世界でのセチリスタット開発の権利を持っている[5]

日本での販売[編集]

セチリスタットは日本で臨床試験が実施され、2012年10月に武田薬品工業により「オブリーン」という商品名で承認申請され[6]、2013年9月に厚生労働省により承認された[7]。薬価収載は2013年中にされると思われ薬価も決定していたが[8]、2014年になっても中央社会保険医療協議会は薬価収載を認めず[9]、異例の長期塩漬け状態となった[9]。2018年現在も日本国内では、製造・流通・販売はされていない。

出典[編集]

  1. ^ Yamada Y, Kato T, Ogino H, Ashina S, Kato K (2008). “Cetilistat (ATL-962), a novel pancreatic lipase inhibitor, ameliorates body weight gain and improves lipid profiles in rats”. Hormone and Metabolic Research 40 (8): 539–43. doi:10.1055/s-2008-1076699. PMID 18500680. 
  2. ^ Kopelman, P; Bryson, A; Hickling, R; Rissanen, A; Rossner, S; Toubro, S; Valensi, P (2007). “Cetilistat (ATL-962), a novel lipase inhibitor: A 12-week randomized, placebo-controlled study of weight reduction in obese patients”. International journal of obesity (2005) 31 (3): 494–9. doi:10.1038/sj.ijo.0803446. PMID 16953261. 
  3. ^ Padwal, R (2008). “Cetilistat, a new lipase inhibitor for the treatment of obesity”. Current opinion in investigational drugs (London, England : 2000) 9 (4): 414–21. PMID 18393108. 
  4. ^ “Weight loss, HbA1c reduction, and tolerability of cetilistat in a randomized, placebo-controlled phase 2 trial in obese diabetics: comparison with orlistat (Xenical).”. Obesity. (Jan 2010). PMID 19461584. 
  5. ^ Norgine acquires cetilistat[リンク切れ] Archived 2011年1月24日, at the Wayback Machine.
  6. ^ 肥満症治療薬cetilistat(開発コード:ATL-962)の日本における製造販売承認申請について”. 武田薬品工業 (2012年10月30日). 2015年3月29日閲覧。
  7. ^ 肥満症治療剤「オブリーン錠120mg」の日本における製造販売承認取得について”. 武田薬品工業 (2013年9月20日). 2015年3月29日閲覧。
  8. ^ 新医薬品一覧表(平成25年11月19日収載予定) - 厚生労働省 2018年2月23日閲覧
  9. ^ a b 肥満症の新薬、中医協で異例の薬価塩漬け 2018年2月23日閲覧

関連項目[編集]