ミカファンギン

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ミカファンギン
Micafungin.svg
Micafungin ball-and-stick.png
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 Mycamine
Drugs.com monograph
ライセンス EMA:リンクUS FDA:リンク
胎児危険度分類
  • C
法的規制
  • (Prescription only)
投与方法 Intravenous
薬物動態データ
血漿タンパク結合 99.8%
代謝 Via catechol-O-methyltransferase pathway
半減期 11–17 hours
排泄 40% feces, <15% urine
識別
CAS番号
(MeSH)
235114-32-6 チェック
ATCコード J02AX05 (WHO)
PubChem CID: 477468
DrugBank DB01141 チェック
ChemSpider 21106351 チェック
UNII R10H71BSWG チェック
KEGG D02465  ×
ChEMBL CHEMBL1201351 ×
化学的データ
化学式 C56H71N9O23S
分子量 1270.28 g/mol

ミカファンギン(Micafungin、MCFG)はアステラス製薬が開発した抗真菌薬の一つである。カンジダ症およびアスペルギルス症に対して点滴静注で用いられる。真菌の細胞壁の主要成分であるβ1,3-グルカンの生成を阻害して作用を示す。商品名ファンガード

承認[編集]

日本で2002年2月に成人での承認を取得[1]した後、米国で2005年3月[2]に、欧州で2008年4月[3]に承認を取得した。また2006年4月に日本で小児に対する用法・用量が承認[4]され、2013年6月に米国でも生後4ヶ月以上の小児患者に対する承認を取得[5]した。

効能・効果[編集]

ミカファンギン(MCFG)の日本での効能・効果は、「アスペルギルス属およびカンジダ属による真菌血症、呼吸器真菌症、消化管真菌症」である[6]。また造血幹細胞移植患者でのカンジダ症およびアスペルギルス症の予防に用いる事もできる。米国では各種カンジダ感染症(カンジダ血症、急性播種性カンジダ症、カンジダ性腹膜炎・膿瘍、食道カンジダ症)や造血幹細胞移植患者でのカンジダ症予防に用られる。

MCFGは1,3-β-D-グルカン合成酵素を阻害し、主なカンジダ属菌で細胞壁の13を占める主要多糖となる1,3-β-D-グルカンの生成を抑制する。これにより真菌細胞を浸透圧に対して不安定にし、細胞死を導く[7][8]

副作用[編集]

添付文書に記載されている重大な副作用は、

である。(頻度未記載は頻度不明)

薬物動態[編集]

MCFGの血中半減期は約14時間である[6]。MCFGは肝臓の酵素CYP3A4などで代謝されるが、MCFG自身もCYP3A4を弱く阻害する[9][10]。またサルファターゼで一部がカテコール体に代謝されるほか、非酵素的機序で開環体が生成する[6]。投与7日後までに腎臓から7.36%、肝臓から43.80%が排泄される[6]

乳汁中への移行[編集]

MCFGは乳汁中に分泌され、その濃度は血漿中と同程度である[6]

由来[編集]

MCFGは福島県の土壌から分離された糸状菌Coleophoma empetri が生成した物質FR901379の誘導体である[11][12]

出典[編集]

  1. ^ ファンガード点滴用25mg/ファンガード点滴用50mg/ファンガード点滴用75mg インタビューフォーム (PDF)” (2014年4月). 2015年1月25日閲覧。
  2. ^ キャンディン系注射用抗真菌剤「ミカファンギン」の米国における承認取得のお知らせ”. 藤沢薬品工業 (2005年3月17日). 2015年1月25日閲覧。
  3. ^ 医療用医薬品 キャンディン系注射用抗真菌剤「マイカミン」販売承認取得のお知らせ”. アステラス製薬 (2008年5月7日). 2015年1月25日閲覧。
  4. ^ キャンディン系抗真菌剤「ファンガード」小児への用法・用量追加のお知らせ”. アステラス製薬 (2006年4月20日). 2015年1月25日閲覧。
  5. ^ キャンディン系抗真菌剤マイカミン(ミカファンギンナトリウム) 米国FDAから小児の追加適応症での承認取得”. アステラス製薬 (2013年6月25日). 2015年1月25日閲覧。
  6. ^ a b c d e ファンガード点滴用25mg/ファンガード点滴用50mg/ファンガード点滴用75mg 添付文書” (2016年8月). 2016年11月6日閲覧。
  7. ^ Pappas PG, Rotstein CM, Betts RF, et al, “Micafungin Versus Caspofungin for Treatment of Candidemia and Other Forms of Invasive Candidiasis,” Clin Infect Dis, 2007, 45(7):883-93. [PubMed 17806055]
  8. ^ Pettengell K, Mynhardt J, Kluyts T, et al, “Successful Treatment of Oesophageal Candidiasis by Micafungin: A Novel Systemic Antifungal Agent,” Aliment Pharmacol Ther, 2004, 20(4):475-81. [PubMed 15298643]
  9. ^ Carver PL, “Micafungin,” Ann Pharmacother, 2004, 38(10):1707-21. [PubMed 15340133]
  10. ^ Kohno S, Masaoka T, Yamaguchi H, et al, “A Multicenter, Open-Label Clinical Study of Micafungin (FK463) in the Treatment of Deep-Seated Mycosis in Japan,” Scand J Infect Dis, 36(5):372-9
  11. ^ The Journal of Antibiotics (2009) 62, 27-35
  12. ^ Fujie, Akihiko, Discovery of Micafungin (FK463): A novel antifungal derived from a novel product lead. Fermentation Research Laboratories, Astellas Pharma Inc., 5-2-6-Tokodai, Tsukuba, Ibaraki 300-2698, japan. Pure Appl. Chem, Vol. 79, No. 4, pp. 603-614, 2007